カルシウムイオンチャネルブロッカー（神経障害性疼痛の第一選択薬）

カルシウムイオン（Ca2＋）チャネルブロッカーの作用がある薬剤としては以下の種類がある。

・心疾患に用いられる薬剤（ニフェジピン・ジルチアゼム塩酸塩・シルニジピンなど）

・抗てんかん薬（プレガバリン・ガバペンチン・バルプロ酸ナトリウムなど）

抗てんかん薬はCa２＋チャネルブロッカーを含めて様々な種類が存在する

てんかんとは、脳に出現した異常興奮が全身に伝わって痙攣を起こす疾患である。

そして、てんかんに対して投与される薬剤が『抗てんかん薬』である。

※『抗てんかん薬』と『抗けいれん薬』は同じ意味で用いられている。

抗てんかん薬は、それぞれで作用機序が違う場合もあり一括に出来ない面もあるが、いずれも神経細胞の異常な興奮を抑える効果があり、Ca2＋チャネルブロッカーも含めて下記のような種類がある。

①GABAの受容体やＧＡＢＡそのものの産生を促すような薬剤：

ガバペンチンやバルプロ酸ナトリウムは、後述するCa２＋チャネルブロッカーの作用に加えて、痛みの伝達物質であるグルタミン酸の作用抑制や、抑制性物質のγアミノ酪酸（GABA）の作用促進といった働きもあり、これらによっても鎮痛効果が発揮される。

また、GABAの作用促進という点では抗不安薬であるジアゼパムなども、てんかんに対する薬剤と言える。

②Na＋チャネルブロッカー：

Na＋チャネルの働きを阻害して異常発火を抑制する

③Ca２＋チャネルブロッカー：

Ca2＋チャネルブロッカーは一次侵害受容ニューロンと二次侵害受容ニューロンの中継地点である脊髄後角において、下記のような働きにより中枢神経感作の軽減が期待される。

・一次侵害受容ニューロンの脊髄側末端部に存在するCa2＋チャネルを遮断し、神経伝達物質の放出を抑える

・脊髄後角におけるNMDA受容体の活性化を契機とした二次侵害受容ニューロン内のCa2＋濃度の上昇を抑制する。

てんかんの「異常興奮が生じる」という観点においては、原因は違っても神経障害性疼痛と共通点があると考えられている。

そのため、抗てんかん薬の中でも、特にCa2＋チャネルブロッカーは神経障害性疼痛に対する鎮痛目的に用いられることがある。

そんなCa２＋チャネルブロッカーの中でも、プレガバリンは、線維性筋痛症の治療薬として認可されている唯一の薬である。

また、プレガバリンは、線維性筋痛症のタイプを問わずに使用でき、半数以上の患者に改善効果がみられるため、第一選択薬（様々な治療薬のうち、最初に投与を勧められる治療薬のこと）とされることも多い。

プレガバリンは国際疼痛学会（IASP）において神経障害性疼痛の第一選択薬に推奨されており、線維性筋痛症以外にも、下記のように様々な疼痛に適用が拡大されている。

・帯状疱疹後神経痛

・有痛性糖尿性神経障害

・三叉神経痛

・神経障害が要因となっている腰痛など

一方で、副作用（一番多いのは傾眠、二番目は浮動性のめまい）が強く現れ、服薬を続けられない人もいる。

そのような場合は「他の抗けいれん薬（ガバペンチンなど）」への変更や、作用の異なる「他のタイプの薬剤（抗うつ薬・ノイロトロピンなど）」で症状の緩和を検討する。

以下では鎮痛薬の記事を網羅しているので、合わせて観覧して痛み止めの知識を整理してみてほしい。

カテゴリー

タグ